Champix

Champix (nombre genérico: vareniclina) es un medicamento de venta con receta utilizado para ayudar a las personas a dejar de fumar. Se utiliza principalmente como ayuda para dejar de fumar y debe combinarse con apoyo conductual para aumentar las posibilidades de éxito.

Se presenta en forma de comprimidos y está disponible en dos concentraciones: 0,5 mg y 1 mg. El tratamiento suele iniciarse con comprimidos de 0,5 mg; al cabo de cierto tiempo, la dosis se aumenta a 1 mg.

Es esencial seguir el programa de dosificación prescrito y consultar a un profesional sanitario antes de empezar a tomar Champix. El medicamento actúa sobre los receptores de nicotina del cerebro, lo que ayuda a reducir los síntomas de abstinencia y el deseo de fumar asociados al abandono del tabaco. Sin embargo, este fármaco puede tener efectos secundarios, como todos los medicamentos, y no todo el mundo es apto para su uso. Por lo tanto, antes de empezar a tomar Champix, es fundamental hablar con el médico sobre cualquier enfermedad o medicación que se esté tomando.

Contenido

• Cada comprimido recubierto de 0,5 mg contiene 0,5 mg de vareniclina (como tartrato).
• Cada comprimido recubierto de 1 mg contiene 1 mg de vareniclina (como tartrato).
• Excipientes

Aspecto de los comprimidos

El medicamento está disponible en dos concentraciones con características distintas:

• comprimidos de 0,5 mg: Estos comprimidos recubiertos con película son blancos, de forma capsular y biconvexa, y miden aproximadamente 4 mm x 8 mm. Una cara lleva impreso "Pfizer", mientras que la otra lleva la marca "CHX 0,5"
• comprimidos de 1 mg: Estos comprimidos recubiertos con película son de color azul claro, tienen forma capsular y son biconvexos, con unas dimensiones aproximadas de 5mm x 10mm. Al igual que la versión de 0,5mg, una cara muestra la palabra "Pfizer", mientras que la otra lleva grabado "CHX 1.0"

Mecanismo de acción

Los comprimidos de Champix (Vareniclina) actúan sobre los receptores de nicotina del cerebro para ayudar a dejar de fumar. La nicotina es la sustancia adictiva que se encuentra en los cigarrillos y otros productos del tabaco, y se une a receptores específicos en el cerebro, desencadenando la liberación de dopamina, que crea sensaciones de placer y recompensa.

La vareniclina, el principio activo de este fármaco, actúa de dos maneras:

1. Agonista parcial: La vareniclina actúa como agonista parcial de los receptores nicotínicos. Esto significa que estimula estos receptores en menor medida que la nicotina. Al activar parcialmente los receptores, la vareniclina ayuda a reducir los síntomas de abstinencia y el deseo de fumar asociados al abandono del tabaco.
2. Efectos bloqueantes: La vareniclina también tiene un efecto bloqueante sobre los receptores nicotínicos. Compite con la nicotina para unirse a estos receptores y, una vez unida, impide que la nicotina los active por completo. Esto disminuye los efectos gratificantes del tabaco, haciendo que sea menos satisfactorio si una persona recae y fuma mientras toma este medicamento.

Gracias a la combinación de estos mecanismos, Champix ayuda a reducir el deseo de fumar y a minimizar los síntomas de abstinencia que a menudo dificultan el abandono del tabaco. También ayuda a romper la asociación entre fumar y las sensaciones placenteras típicamente asociadas al consumo de nicotina.

Posología

Este medicamento está destinado a la administración oral, y los comprimidos deben ingerirse enteros con agua. Puede tomarse con o sin alimentos.

La dosis recomendada es de 1 mg de vareniclina dos veces al día tras una titulación de 1 semana de la siguiente manera

Para iniciar un tratamiento para dejar de fumar con Champix (Vareniclina), el paciente debe elegir una fecha específica para dejar de fumar. Normalmente, la dosis debe comenzar 1-2 semanas antes de la fecha elegida. La duración estándar del tratamiento es de 12 semanas.

Para las personas que dejan de fumar con éxito al final del periodo inicial de tratamiento de 12 semanas, existe la opción de 12 semanas adicionales de terapia de mantenimiento con Champix a una dosis de 1 mg dos veces al día para ayudar a mantener la abstinencia.

En los casos en que a los pacientes les resulte difícil dejar de fumar bruscamente, se puede considerar un enfoque gradual. Pueden empezar a reducir el consumo de tabaco durante las primeras 12 semanas de tratamiento y aspirar a dejarlo por completo al final de este periodo. Después, pueden seguir tomando el fármaco durante otras 12 semanas, hasta un total de 24 semanas de tratamiento.

Para los pacientes que siguen motivados para dejar de fumar pero fracasaron en su anterior terapia con Champix o experimentaron una recaída después del tratamiento, puede ser beneficioso otro intento de dejar de fumar con este medicamento.

Si un paciente experimenta reacciones adversas a este medicamento, tiene la opción de reducir temporal o permanentemente la dosis a 0,5 mg dos veces al día.

Una vez finalizado el tratamiento para dejar de fumar, existe un mayor riesgo de recaída en el tabaquismo. En pacientes con mayor riesgo de recaída, puede considerarse la reducción de la dosis como parte del tratamiento para dejar de fumar.

Pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, dado que los pacientes de edad avanzada pueden tener una función renal reducida, los prescriptores deben tener en cuenta el estado renal del paciente.

Niños

Este medicamento no está recomendado para pacientes pediátricos ya que no se ha demostrado su eficacia en este grupo de edad.

Deterioro renal

Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento estimado de creatinina > 50 ml/min y ≤ 80 ml/min o ≥ 30 ml/min y ≤ 50 ml/min) no requieren ajuste de la dosis.
Para pacientes con insuficiencia renal moderada que experimenten reacciones adversas intolerables, la dosis puede reducirse a 1 mg una vez al día.
Para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento estimado de creatinina < 30 ml/min), la dosis recomendada es de 1 mg una vez al día. Inicialmente, la dosis debe comenzar con 0,5 mg una vez al día durante los tres primeros días y luego aumentar a 1 mg una vez al día. Sin embargo, no se dispone de suficiente experiencia clínica con Champix en pacientes con insuficiencia renal terminal, por lo que no se recomienda su uso en esta población de pacientes.

Deterioro hepático

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Efectos secundarios

Como todos los medicamentos, Champix (Vareniclina) 0,5mg y 1mg comprimidos puede causar efectos secundarios en algunos individuos. Los efectos secundarios comunes pueden incluir:

• náuseas;
• dolor de cabeza;
• insomnio (dificultad para dormir)
• sueños anormales
• cambios en la percepción del gusto;
• sequedad de boca;
• estreñimiento;
• fatiga o cansancio.

No todas las personas experimentarán estos efectos secundarios, y algunos individuos pueden reaccionar de forma diferente a la medicación. Además, algunas personas pueden experimentar efectos secundarios más graves, aunque son menos frecuentes. Estos efectos secundarios potencialmente graves pueden incluir:

• cambios de humor, como depresión o ansiedad
• pensamientos o comportamientos suicidas
• comportamiento agresivo
• alucinaciones o psicosis;
• reacciones alérgicas con síntomas como erupción cutánea, picor, hinchazón, mareos intensos o dificultad para respirar.

Si usted o alguien que usted conoce experimenta cualquier efecto secundario preocupante o grave mientras toma este medicamento, es crucial buscar atención médica inmediata.

Es esencial seguir la dosis prescrita e informar a su médico sobre cualquier enfermedad preexistente o medicación que esté tomando para reducir el riesgo de reacciones adversas. Su médico puede supervisar su evolución y ajustar el plan de tratamiento si es necesario para controlar eficazmente los efectos secundarios.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Esta es la información de advertencia para aquellos que comienzan el tratamiento con este medicamento.

Efecto de dejar de fumar

Cuando una persona deja de fumar, ya sea con o sin tratamiento con Champix, los cambios fisiológicos pueden afectar al modo en que ciertos medicamentos se procesan en el organismo (farmacocinética) y al modo en que ejercen sus efectos (farmacodinámica). Esto puede requerir ajustes en la dosis de determinados medicamentos. Algunos ejemplos de estos medicamentos son la teofilina, la warfarina y la insulina.

Se sabe que fumar induce el CYP1A2, una enzima implicada en el metabolismo de los medicamentos. Por lo tanto, dejar de fumar puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de los sustratos del CYP1A2, lo que podría influir en su eficacia o seguridad. Los profesionales sanitarios deben tener en cuenta estos posibles cambios y considerar la necesidad de modificar la dosis cuando los pacientes dejan de fumar.

Síntomas neuropsiquiátricos

El uso de Champix para dejar de fumar se ha asociado a informes de cambios en el comportamiento, cambios de humor, ansiedad, depresión e incluso pensamientos y acciones suicidas en experiencias posteriores a la comercialización. Sin embargo, un estudio exhaustivo en el que se compararon pacientes con y sin antecedentes de trastornos psiquiátricos que utilizaban vareniclina, bupropión, parches de terapia de sustitución de nicotina (TSN) o placebo no mostró un mayor riesgo de acontecimientos neuropsiquiátricos graves con vareniclina en comparación con placebo.

El estado de ánimo depresivo, incluidas las ideas suicidas, puede ser un síntoma de la abstinencia de nicotina. Los clínicos deben estar atentos a la aparición de síntomas neuropsiquiátricos graves en pacientes que intentan dejar de fumar, con o sin medicación. Si tales síntomas aparecen durante el tratamiento con vareniclina, los pacientes deben dejar de usar vareniclina inmediatamente y buscar evaluación médica.

En resumen, aunque se han notificado efectos secundarios neuropsiquiátricos, un estudio riguroso no encontró un aumento del riesgo con vareniclina en comparación con placebo. No obstante, los médicos deben ser precavidos y vigilar estrechamente a los pacientes durante el tratamiento para dejar de fumar.

Antecedentes de trastornos psiquiátricos

Las personas con antecedentes de trastornos psiquiátricos deben tener cuidado al intentar dejar de fumar, ya sea con o sin medicación. Se ha relacionado el abandono del hábito tabáquico con el empeoramiento de trastornos psiquiátricos subyacentes, como la depresión.

Los datos de los estudios para dejar de fumar con Champix incluyeron pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos. En estos ensayos clínicos, los acontecimientos adversos neuropsiquiátricos se notificaron con mayor frecuencia entre los pacientes con antecedentes psiquiátricos, independientemente del tratamiento utilizado.

Teniendo en cuenta esta información, se debe tener especial cuidado al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedades psiquiátricas, y se les debe aconsejar en consecuencia durante su viaje para dejar de fumar.

Convulsiones

Durante los ensayos clínicos y las observaciones posteriores a la comercialización, algunos pacientes, tanto con antecedentes de convulsiones como sin ellos, que fueron tratados con este medicamento, informaron haber experimentado convulsiones. Por lo tanto, es esencial tener precaución al utilizar Champix en pacientes con antecedentes de convulsiones u otras afecciones que puedan reducir el umbral convulsivo.

Interrupción del tratamiento

Al interrumpir el tratamiento, hasta un 3% de los pacientes pueden experimentar un aumento de la irritabilidad, ganas de fumar, depresión y/o insomnio. Por lo tanto, los prescriptores deben informar a los pacientes sobre esta posibilidad y discutir la posible necesidad de reducir la dosis al finalizar el tratamiento.

Acontecimientos cardiovasculares

Los pacientes que toman este medicamento deben ser instruidos para notificar a su médico la aparición o empeoramiento de síntomas cardiovasculares y buscar atención médica inmediata si experimentan signos y síntomas de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Reacciones de hipersensibilidad

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, en pacientes tratados con vareniclina. Los signos clínicos incluían hinchazón de la cara, boca (lengua, labios y encías), cuello (garganta y laringe) y extremidades. Raramente se han notificado casos de angioedema potencialmente mortal que requirieron atención médica urgente debido al compromiso respiratorio. Los pacientes que experimenten estos síntomas deben interrumpir el tratamiento con vareniclina y ponerse en contacto con un profesional sanitario inmediatamente.

Reacciones cutáneas

También se han notificado tras la comercialización reacciones cutáneas poco frecuentes pero graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme en pacientes que utilizan vareniclina. Dado que estas reacciones cutáneas pueden ser potencialmente mortales, los pacientes deben interrumpir el tratamiento al primer signo de erupción o reacción cutánea y ponerse en contacto con un profesional sanitario inmediatamente.

Contraindicaciones

Los individuos con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes no deben utilizar este medicamento.

Interacciones

Esta es la información sobre las interacciones de Champix con los medicamentos más populares.

Metformina

La vareniclina no afectó a la farmacocinética de la metformina, y la metformina no afectó a la farmacocinética de la vareniclina.

Cimetidina

Cuando se coadministró cimetidina con vareniclina, se produjo un aumento del 29% en la exposición sistémica de vareniclina debido a la reducción del aclaramiento renal de vareniclina. No se recomienda ajustar la dosis cuando se administra cimetidina con vareniclina en individuos con función renal normal o con insuficiencia renal de leve a moderada. Sin embargo, debe evitarse el uso simultáneo de cimetidina y vareniclina en pacientes con insuficiencia renal grave.

Digoxina

Vareniclina no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética en estado estacionario de digoxina.

Warfarina

La vareniclina no afectó a la farmacocinética de la warfarina, y el tiempo de protrombina (INR) no se vio afectado por la vareniclina. Cabe señalar que el propio abandono del hábito tabáquico puede provocar cambios en la farmacocinética de la warfarina.

Alcohol

Existen pocos datos clínicos sobre la interacción entre el alcohol y la vareniclina. Sin embargo, algunos informes posteriores a la comercialización sugieren un aumento de los efectos intoxicantes del alcohol en pacientes tratados con vareniclina. No se ha establecido la relación causal entre estos acontecimientos y el uso de vareniclina.

Uso con otras terapias para dejar de fumar

Bupropión

Vareniclina no influyó en la farmacocinética en estado estacionario de bupropión.

Terapia de sustitución de nicotina (TSN)

Cuando se administraron conjuntamente vareniclina y TSN transdérmica a fumadores durante 12 días, se produjo una disminución estadísticamente significativa de la presión arterial sistólica media (media de 2,6 mmHg) el último día del estudio. La combinación mostró una mayor incidencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, dispepsia y fatiga en comparación con la NRT sola. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de este fármaco en combinación con otras terapias para dejar de fumar.

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo: Aunque una cantidad moderada de datos en mujeres embarazadas no mostró ninguna malformación o toxicidad fetal/neonatal relacionada con vareniclina, estudios en animales han indicado toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se aconseja evitar el uso de vareniclina durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce la presencia de vareniclina en la leche materna humana, pero los estudios en animales sugieren que se excreta en la leche materna. Al considerar si continuar o interrumpir la lactancia o el tratamiento con Champix, deben sopesarse cuidadosamente los beneficios potenciales de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con Champix para la mujer.

Fertilidad: No se dispone de datos clínicos sobre los efectos de vareniclina sobre la fertilidad en humanos. Sin embargo, estudios no clínicos en ratas no mostraron efectos adversos sobre la fertilidad estándar de machos y hembras.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Champix puede tener un impacto de leve a moderado sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Puede causar mareos, somnolencia y pérdida temporal del conocimiento, afectando potencialmente a la capacidad para realizar dichas actividades. Se advierte a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria compleja ni participen en otras tareas peligrosas hasta que se determine cómo afecta este medicamento a su capacidad para realizar estas actividades. Debe darse prioridad a la seguridad hasta que se conozca completamente la respuesta del individuo a Champix.

Sobredosis

Durante los ensayos clínicos previos a la comercialización, no se notificaron casos de sobredosis con vareniclina. En caso de sobredosis, deben aplicarse las medidas de apoyo estándar necesarias. Se ha observado que vareniclina se dializa en pacientes con enfermedad renal terminal. Sin embargo, no existe experiencia específica con diálisis tras una sobredosis de vareniclina.

Almacenamiento

Conservar los comprimidos de Champix a temperatura ambiente, normalmente entre 20°C y 25°C (68°F y 77°F). Mantenga el medicamento alejado de la humedad; no lo guarde en el cuarto de baño ni en ninguna otra zona con mucha humedad. Guarde los comprimidos en su envase original o en un recipiente bien cerrado que los proteja de la exposición a la luz. Asegúrese de que Champix se guarda de forma segura, fuera del alcance de los niños y los animales domésticos. Evite transferir los comprimidos a otro recipiente, especialmente si no es a prueba de niños.