Champix

Champix (nom générique : Varenicline) est un médicament délivré sur ordonnance utilisé pour aider les personnes à arrêter de fumer. Il est principalement utilisé comme aide au sevrage tabagique et doit être associé à un soutien comportemental pour augmenter les chances de réussir à arrêter de fumer.

Il se présente sous la forme de comprimés et est disponible en deux dosages : 0,5 mg et 1 mg. Le traitement commence généralement par des comprimés de 0,5 mg ; après une certaine période, le dosage est augmenté à 1 mg.

Il est essentiel de respecter le schéma posologique prescrit et de consulter un professionnel de la santé avant de commencer à prendre Champix. Le médicament agit en ciblant les récepteurs nicotiniques dans le cerveau, ce qui aide à réduire les symptômes de sevrage et les envies de fumer associés à l'arrêt du tabac. Cependant, ce médicament peut avoir des effets secondaires, comme tous les médicaments, et son utilisation ne convient pas à tout le monde. Il est donc essentiel de discuter avec un professionnel de la santé de toute condition médicale ou de tout médicament existant avant de commencer à prendre Champix.

Contenu

• Chaque comprimé pelliculé de 0,5 mg contient 0,5 mg de varénicline (sous forme de tartrate).
• Chaque comprimé pelliculé de 1 mg contient 1 mg de varénicline (sous forme de tartrate).
• Excipients

À quoi ressemblent les comprimés

Le médicament est disponible en deux dosages présentant des caractéristiques distinctes :

• comprimés de 0,5 mg : Ces comprimés pelliculés sont blancs, de forme capsulaire et biconvexe, mesurant environ 4 mm x 8 mm. Une face porte l'inscription "Pfizer", tandis que l'autre face porte l'inscription "CHX 0,5"
• comprimés de 1 mg : Ces comprimés pelliculés sont de couleur bleu clair, de forme capsulaire et biconvexe, avec des dimensions d'environ 5 mm x 10 mm. Comme pour la version 0,5 mg, une face porte le mot "Pfizer", tandis que l'autre porte l'inscription "CHX 1.0"

Mécanisme d'action

Les comprimés de Champix (varénicline) agissent comme une aide au sevrage tabagique en ciblant les récepteurs nicotiniques du cerveau. La nicotine est la substance addictive contenue dans les cigarettes et autres produits du tabac. Elle se lie à des récepteurs spécifiques dans le cerveau, déclenchant la libération de dopamine, qui crée des sensations de plaisir et de récompense.

La varénicline, l'ingrédient actif de ce médicament, agit de deux manières :

1. Agoniste partiel : La varénicline agit comme un agoniste partiel sur les récepteurs de la nicotine. Cela signifie qu'elle stimule ces récepteurs dans une moindre mesure que la nicotine. En activant partiellement les récepteurs, la varénicline aide à réduire les symptômes de sevrage et les envies de fumer associés à l'arrêt du tabac.
2. Effets bloquants : La varénicline a également un effet bloquant sur les récepteurs nicotiniques. Elle entre en compétition avec la nicotine pour se lier à ces récepteurs et, une fois liée, empêche la nicotine de les activer complètement. Cela diminue les effets gratifiants du tabagisme, rendant moins satisfaisant le fait de rechuter et de fumer pendant la prise de ce médicament.

En combinant ces mécanismes, Champix aide à réduire l'envie de fumer et à minimiser les symptômes de sevrage qui rendent souvent l'arrêt du tabac difficile. Il contribue également à rompre le lien entre le tabagisme et les sensations agréables généralement associées à l'absorption de nicotine.

Dosage

Ce médicament est destiné à être administré par voie orale et les comprimés doivent être ingérés entiers avec de l'eau. Il peut être pris avec ou sans nourriture.

La dose recommandée est de 1 mg de varénicline deux fois par jour après une titration d'une semaine comme suit :

Pour commencer un traitement de sevrage tabagique avec Champix (Varénicline), le patient doit choisir une date précise pour arrêter de fumer. En règle générale, le traitement doit commencer 1 à 2 semaines avant la date d'arrêt choisie. La durée standard du traitement est de 12 semaines.

Pour les personnes qui réussissent à arrêter de fumer à la fin de la période de traitement initiale de 12 semaines, il est possible d'opter pour un traitement d'entretien supplémentaire de 12 semaines avec Champix à la dose de 1 mg deux fois par jour pour aider à maintenir l'abstinence.

Dans les cas où les patients trouvent difficile d'arrêter brusquement de fumer, une approche graduelle peut être envisagée. Ils peuvent commencer à réduire leur consommation de tabac au cours des 12 premières semaines de traitement et viser l'arrêt complet à la fin de cette période. Ensuite, ils peuvent continuer à prendre le médicament pendant 12 semaines supplémentaires, soit un total de 24 semaines de traitement.

Pour les patients qui restent motivés pour arrêter de fumer mais qui ont échoué dans leur traitement précédent par Champix ou qui ont fait une rechute après le traitement, une nouvelle tentative d'arrêt avec ce médicament peut être bénéfique.

Si un patient éprouve des réactions indésirables à ce médicament, il a la possibilité de réduire temporairement ou définitivement la dose à 0,5 mg deux fois par jour.

Après la fin du traitement de désaccoutumance, il existe un risque accru de rechute du tabagisme. Chez les patients présentant un risque élevé de rechute, une diminution de la dose peut être envisagée dans le cadre du traitement de sevrage tabagique.

Patients âgés

Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les patients âgés. Toutefois, étant donné que les patients âgés peuvent avoir une fonction rénale réduite, les prescripteurs doivent tenir compte de l'état rénal du patient.

Enfants

Ce médicament n'est pas recommandé pour les patients pédiatriques car son efficacité dans ce groupe d'âge n'a pas été démontrée.

Insuffisance rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine estimée > 50 ml/min et ≤ 80 ml/min ou ≥ 30 ml/min et ≤ 50 ml/min) ne nécessitent pas d'adaptation posologique.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée et présentant des effets indésirables intolérables, la dose peut être réduite à 1 mg une fois par jour.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine estimée < 30 ml/min), la dose recommandée est de 1 mg une fois par jour. La dose initiale doit être de 0,5 mg une fois par jour pendant les trois premiers jours, puis augmentée à 1 mg une fois par jour. Toutefois, l'expérience clinique de Champix chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale étant insuffisante, son utilisation n'est pas recommandée dans cette population de patients.

Insuffisance hépatique

Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Effets secondaires

Comme tous les médicaments, Champix (Varenicline) comprimés 0,5mg et 1mg peut provoquer des effets secondaires chez certaines personnes. Les effets secondaires les plus fréquents sont les suivants

• nausées ;
• des maux de tête ;
• insomnie (difficulté à dormir) ;
• rêves anormaux ;
• changements dans la perception du goût ;
• sécheresse de la bouche ;
• constipation ;
• fatigue ou lassitude.

Ces effets secondaires ne sont pas observés chez tout le monde et certaines personnes peuvent réagir différemment au médicament. En outre, certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires plus graves, bien qu'ils soient moins fréquents. Ces effets secondaires potentiellement graves peuvent inclure

• des changements d'humeur, tels que la dépression ou l'anxiété ;
• des pensées ou des comportements suicidaires
• un comportement agressif ;
• hallucinations ou psychose ;
• des réactions allergiques avec des symptômes tels que des éruptions cutanées, des démangeaisons, des gonflements, des vertiges sévères ou des difficultés respiratoires.

Si vous ou une personne de votre entourage présente des effets secondaires inquiétants ou graves lors de la prise de ce médicament, il est essentiel de consulter immédiatement un médecin.

Il est essentiel de respecter la posologie prescrite et d'informer votre médecin de toute condition médicale préexistante ou de tout médicament que vous prenez afin de réduire le risque d'effets indésirables. Votre médecin peut suivre vos progrès et ajuster le plan de traitement si nécessaire pour gérer efficacement les effets secondaires.

Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Voici les mises en garde à l'intention des personnes qui commencent un traitement avec ce médicament.

Effet du sevrage tabagique

Lorsqu'une personne cesse de fumer, que ce soit avec ou sans traitement par Champix, des changements physiologiques peuvent affecter la façon dont certains médicaments sont traités dans l'organisme (pharmacocinétique) et la façon dont ils exercent leurs effets (pharmacodynamique). Cela peut nécessiter des ajustements de la posologie de certains médicaments. La théophylline, la warfarine et l'insuline sont des exemples de ces médicaments.

Le tabagisme est connu pour induire le CYP1A2, une enzyme impliquée dans le métabolisme des médicaments. Par conséquent, l'arrêt du tabac peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques des substrats du CYP1A2, ce qui peut influencer leur efficacité ou leur sécurité. Les prestataires de soins de santé doivent être attentifs à ces changements potentiels et envisager la nécessité de modifier la posologie lorsque les patients arrêtent de fumer.

Symptômes neuropsychiatriques

L'utilisation de Champix pour le sevrage tabagique a été associée à des rapports faisant état de changements de comportement, de sautes d'humeur, d'anxiété, de dépression et même de pensées et d'actes suicidaires dans le cadre d'expériences post-commercialisation. Cependant, une étude complète comparant des patients avec et sans antécédents de troubles psychiatriques utilisant la varénicline, le bupropion, un patch de thérapie de remplacement de la nicotine (NRT) ou un placebo n'a pas montré un risque accru d'événements neuropsychiatriques graves avec la varénicline par rapport au placebo.

Une humeur dépressive, y compris des pensées suicidaires, peut être un symptôme du sevrage de la nicotine. Les cliniciens doivent être vigilants quant à l'émergence de symptômes neuropsychiatriques graves chez les patients qui tentent d'arrêter de fumer, avec ou sans médicament. Si de tels symptômes apparaissent pendant le traitement à la varénicline, les patients doivent cesser immédiatement d'utiliser la varénicline et demander une évaluation médicale.

En résumé, bien que des effets secondaires neuropsychiatriques aient été signalés, une étude rigoureuse n'a pas mis en évidence de risque accru avec la varénicline par rapport au placebo. Néanmoins, les cliniciens doivent être prudents et surveiller étroitement les patients pendant le traitement de sevrage tabagique.

Antécédents de troubles psychiatriques

Les personnes ayant des antécédents de troubles psychiatriques doivent faire preuve de prudence lorsqu'elles tentent d'arrêter de fumer, que ce soit avec ou sans médicaments. Le sevrage tabagique a été associé à une aggravation des troubles psychiatriques sous-jacents, tels que la dépression.

Les données des études sur le sevrage tabagique avec Champix incluaient des patients ayant des antécédents de troubles psychiatriques. Dans ces essais cliniques, les effets indésirables neuropsychiatriques ont été plus fréquemment signalés chez les patients ayant des antécédents psychiatriques, quel que soit le traitement utilisé.

Compte tenu de ces informations, il convient d'être particulièrement prudent dans le traitement des patients ayant des antécédents psychiatriques et de les conseiller en conséquence au cours de leur parcours de sevrage tabagique.

Crises d'épilepsie

Au cours des essais cliniques et des observations post-commercialisation, certains patients, avec ou sans antécédents de crises d'épilepsie, traités avec ce médicament, ont rapporté avoir eu des crises d'épilepsie. Il est donc essentiel de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de Champix chez les patients ayant des antécédents de crises d'épilepsie ou d'autres conditions susceptibles d'abaisser le seuil des crises d'épilepsie.

Arrêt du traitement

À l'arrêt du traitement, jusqu'à 3 % des patients peuvent présenter une irritabilité accrue, une envie de fumer, une dépression et/ou une insomnie. Par conséquent, les prescripteurs doivent informer les patients de cette possibilité et discuter de la nécessité éventuelle d'une diminution de la dose lors de l'arrêt du traitement.

Événements cardiovasculaires

Les patients prenant ce médicament doivent être informés qu'ils doivent avertir leur médecin de l'apparition ou de l'aggravation de symptômes cardiovasculaires et qu'ils doivent consulter immédiatement un médecin s'ils présentent des signes et des symptômes d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral.

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité, y compris des œdèmes de Quincke, ont été rapportées après commercialisation chez des patients traités par la varénicline. Les signes cliniques comprenaient un gonflement du visage, de la bouche (langue, lèvres et gencives), du cou (gorge et larynx) et des extrémités. De rares cas d'œdème de Quincke menaçant le pronostic vital ont été signalés, nécessitant une intervention médicale urgente en raison d'une atteinte respiratoire. Les patients présentant ces symptômes doivent interrompre le traitement par la varénicline et contacter immédiatement un professionnel de la santé.

Réactions cutanées

Des réactions cutanées rares mais graves, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et l'érythème polymorphe, ont été signalées après la mise sur le marché chez des patients utilisant la varénicline. Ces réactions cutanées pouvant mettre en jeu le pronostic vital, les patients doivent interrompre le traitement dès les premiers signes d'une éruption ou d'une réaction cutanée et contacter immédiatement un professionnel de la santé.

Contre-indications

Les personnes présentant une hypersensibilité à la substance active ou à l'un des ingrédients ne doivent pas utiliser ce médicament.

Interactions

Voici des informations sur les interactions entre Champix et les médicaments les plus courants.

Metformine

La varénicline n'a pas eu d'impact sur la pharmacocinétique de la metformine, et la metformine n'a pas affecté la pharmacocinétique de la varénicline.

Cimétidine

Lorsque la cimétidine a été administrée en même temps que la varénicline, elle a entraîné une augmentation de 29 % de l'exposition systémique à la varénicline en raison d'une réduction de la clairance rénale de la varénicline. Aucun ajustement de la dose n'est recommandé lorsque la cimétidine est administrée avec la varénicline chez les personnes ayant une fonction rénale normale ou une insuffisance rénale légère à modérée. Cependant, l'utilisation simultanée de cimétidine et de varénicline doit être évitée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Digoxine

La varénicline n'a pas eu d'impact sur la pharmacocinétique de la digoxine à l'état d'équilibre.

Warfarine

La varénicline n'a pas eu d'effet sur la pharmacocinétique de la warfarine et le temps de prothrombine (INR) n'a pas été affecté par la varénicline. Il convient de noter que l'arrêt du tabac lui-même peut entraîner des modifications de la pharmacocinétique de la warfarine.

Alcool

Il existe peu de données cliniques sur l'interaction entre l'alcool et la varénicline. Cependant, certains rapports post-commercialisation suggèrent une augmentation des effets intoxicants de l'alcool chez les patients traités par la varénicline. La relation de cause à effet entre ces événements et l'utilisation de la varénicline n'a pas été établie.

Utilisation avec d'autres traitements pour le sevrage tabagique

Bupropion

La varénicline n'a pas influencé la pharmacocinétique du bupropion à l'état d'équilibre.

Thérapie de remplacement de la nicotine (TRN)

Lorsque la varénicline et un TSN transdermique ont été administrés conjointement à des fumeurs pendant 12 jours, on a observé une diminution statistiquement significative de la pression artérielle systolique moyenne (moyenne de 2,6 mmHg) le dernier jour de l'étude. L'association a montré une incidence plus élevée de nausées, de maux de tête, de vomissements, de vertiges, de dyspepsie et de fatigue par rapport au TSN seul. La sécurité et l'efficacité de ce médicament en association avec d'autres thérapies de sevrage tabagique n'ont pas été étudiées.

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse : Bien qu'une quantité modérée de données sur les femmes enceintes n'ait pas montré de malformations ou de toxicité fœtale/néonatale liées à la varénicline, des études animales ont indiqué une toxicité pour la reproduction. Par mesure de précaution, il est conseillé d'éviter d'utiliser la varénicline pendant la grossesse.

Allaitement : La présence de varénicline dans le lait maternel humain n'est pas connue, mais des études animales suggèrent qu'elle est excrétée dans le lait maternel. Lorsqu'on envisage de poursuivre ou d'interrompre l'allaitement ou le traitement par Champix, il convient de peser soigneusement les avantages potentiels de l'allaitement pour l'enfant et les avantages du traitement par Champix pour la femme.

Fertilité : Il n'existe pas de données cliniques sur les effets de la varénicline sur la fertilité chez l'homme. Toutefois, des études non cliniques menées sur des rats n'ont révélé aucun effet indésirable sur la fertilité standard des mâles et des femelles.

Effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines

Champix peut avoir un impact léger à modéré sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines. Il peut provoquer des vertiges, une somnolence et une perte de conscience temporaire, ce qui peut affecter la capacité à s'engager dans de telles activités. Il est déconseillé aux patients de conduire, d'utiliser des machines complexes ou de participer à d'autres tâches dangereuses jusqu'à ce qu'ils aient déterminé comment ce médicament affecte leur capacité à effectuer ces activités. La sécurité doit être privilégiée jusqu'à ce que la réaction de la personne à Champix soit pleinement comprise.

Surdosage

Au cours des essais cliniques précédant la mise sur le marché, aucun cas de surdosage n'a été signalé avec la varénicline. En cas de surdosage, des mesures de soutien standard doivent être mises en œuvre si nécessaire. On a observé que la varénicline était dialysée chez des patients souffrant d'insuffisance rénale terminale. Cependant, il n'y a pas d'expérience spécifique de dialyse suite à un surdosage de varénicline.

Conservation

Conservez les comprimés Champix à température ambiante, généralement entre 20°C et 25°C (68°F et 77°F). Conservez le médicament à l'abri de l'humidité ; ne le conservez pas dans la salle de bain ou dans tout autre endroit très humide. Conservez les comprimés dans leur emballage d'origine ou dans un récipient hermétiquement fermé qui les protège de la lumière. Veillez à ce que Champix soit conservé en toute sécurité, hors de portée des enfants et des animaux domestiques. Évitez de transférer les comprimés dans un autre récipient, surtout s'il n'est pas à l'épreuve des enfants.