Champix

Champix (generischer Name: Vareniclin) ist ein verschreibungspflichtiges Medikament, das Menschen dabei hilft, mit dem Rauchen aufzuhören. Es wird in erster Linie als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung eingesetzt und soll mit einer Verhaltensunterstützung kombiniert werden, um die Chancen auf eine erfolgreiche Raucherentwöhnung zu erhöhen.

Es wird in Form von Tabletten verabreicht und ist in zwei Stärken erhältlich: 0,5 mg und 1 mg. Die Behandlung beginnt in der Regel mit 0,5 mg-Tabletten; nach einer gewissen Zeit wird die Dosis auf 1 mg erhöht.

Die Einhaltung des vorgeschriebenen Dosierungsplans und die Konsultation eines Arztes vor Beginn der Behandlung mit Champix sind unerlässlich. Das Medikament wirkt, indem es auf die Nikotinrezeptoren im Gehirn abzielt, wodurch die Entzugserscheinungen und das Verlangen, mit dem Rauchen aufzuhören, verringert werden. Allerdings kann dieses Medikament wie alle Medikamente Nebenwirkungen haben, und nicht jeder ist für die Einnahme geeignet. Deshalb ist es wichtig, dass Sie vor der Einnahme von Champix mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin über bestehende Krankheiten oder Medikamente sprechen.

Inhalt

• Jede 0,5 mg Filmtablette enthält 0,5 mg Vareniclin (als Tartrat).
• Jede 1 mg Filmtablette enthält 1 mg Vareniclin (als Tartrat).
• Hilfsstoffe

Wie die Tabletten aussehen

Das Arzneimittel ist in zwei Stärken mit unterschiedlichen Merkmalen erhältlich:

• 0,5 mg Tabletten: Diese Filmtabletten sind weiß, kapselförmig und bikonvex und messen etwa 4 mm x 8 mm. Eine Seite ist mit "Pfizer" bedruckt, die andere Seite trägt die Aufschrift "CHX 0,5"
• 1mg-Tabletten: Diese Filmtabletten sind hellblau, kapselförmig und bikonvex und haben eine Größe von etwa 5 mm x 10 mm. Wie die 0,5-mg-Version trägt eine Seite den Schriftzug "Pfizer", während auf der anderen Seite "CHX 1,0" eingeprägt ist

Wirkmechanismus

Champix (Vareniclin)-Tabletten wirken als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung, indem sie auf die Nikotinrezeptoren im Gehirn abzielen. Nikotin ist die süchtig machende Substanz, die in Zigaretten und anderen Tabakerzeugnissen enthalten ist. Sie bindet an bestimmte Rezeptoren im Gehirn und löst die Freisetzung von Dopamin aus, das ein Gefühl der Freude und Belohnung erzeugt.

Vareniclin, der Wirkstoff in diesem Medikament, wirkt auf zwei Arten:

1. Partieller Agonist: Vareniclin wirkt als partieller Agonist an den Nikotinrezeptoren. Das bedeutet, dass es diese Rezeptoren in einem geringeren Maße stimuliert als Nikotin. Durch die teilweise Aktivierung der Rezeptoren trägt Vareniclin dazu bei, die mit der Raucherentwöhnung verbundenen Entzugserscheinungen und das Verlangen zu verringern.
2. Blockierende Wirkungen: Vareniclin hat auch eine blockierende Wirkung auf die Nikotinrezeptoren. Es konkurriert mit Nikotin um die Bindung an diese Rezeptoren und verhindert nach der Bindung, dass Nikotin die Rezeptoren vollständig aktiviert. Dadurch wird die belohnende Wirkung des Rauchens abgeschwächt, so dass es weniger befriedigend ist, wenn eine Person während der Einnahme dieses Arzneimittels rückfällig wird und raucht.

Durch die Kombination dieser Mechanismen trägt Champix dazu bei, das Verlangen nach dem Rauchen zu verringern und die Entzugserscheinungen zu minimieren, die eine Raucherentwöhnung oft schwierig machen. Es hilft auch, die Verbindung zwischen dem Rauchen und den angenehmen Gefühlen zu unterbrechen, die typischerweise mit der Einnahme von Nikotin verbunden sind.

Dosierung

Das Medikament wird oral eingenommen, und die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser eingenommen werden. Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg Vareniclin zweimal täglich nach einer 1-wöchigen Titration wie folgt:

Um eine Raucherentwöhnungsbehandlung mit Champix (Vareniclin) zu beginnen, sollte der Patient ein bestimmtes Datum für die Raucherentwöhnung wählen. In der Regel sollte mit der Einnahme 1-2 Wochen vor dem gewählten Datum begonnen werden. Die Standardbehandlungsdauer beträgt 12 Wochen.

Für Personen, die am Ende der ersten 12-wöchigen Behandlungsphase erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört haben, besteht die Möglichkeit einer weiteren 12-wöchigen Erhaltungstherapie mit Champix in einer Dosierung von 1 mg zweimal täglich, um die Abstinenz aufrechtzuerhalten.

In Fällen, in denen es für Patienten schwierig ist, abrupt mit dem Rauchen aufzuhören, kann ein schrittweiser Ansatz in Betracht gezogen werden. Sie können während der ersten 12 Wochen der Behandlung damit beginnen, das Rauchen zu reduzieren, und sich zum Ziel setzen, bis zum Ende dieses Zeitraums ganz mit dem Rauchen aufzuhören. Danach können sie das Medikament für weitere 12 Wochen einnehmen, insgesamt also 24 Wochen lang.

Für Patienten, die weiterhin motiviert sind, mit dem Rauchen aufzuhören, deren vorherige Champix-Therapie jedoch fehlgeschlagen ist oder die nach der Behandlung einen Rückfall erlitten haben, kann ein weiterer Versuch, mit dem Rauchen aufzuhören, mit diesem Arzneimittel von Nutzen sein.

Wenn ein Patient Nebenwirkungen dieses Arzneimittels erfährt, hat er die Möglichkeit, die Dosis vorübergehend oder dauerhaft auf 0,5 mg zweimal täglich zu verringern.

Nach Beendigung der Entwöhnungsbehandlung besteht ein erhöhtes Risiko für einen Rückfall in das Rauchen. Bei Patienten mit einem erhöhten Rückfallrisiko kann eine Dosisreduzierung als Teil der Raucherentwöhnungstherapie in Betracht gezogen werden.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten nicht erforderlich. Da ältere Patienten jedoch eine eingeschränkte Nierenfunktion haben können, sollte der Verordner den Nierenstatus des Patienten berücksichtigen.

Kinder

Dieses Medikament wird für pädiatrische Patienten nicht empfohlen, da seine Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde.

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung (geschätzte Kreatinin-Clearance > 50 ml/min und ≤ 80 ml/min oder ≥ 30 ml/min und ≤ 50 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung, bei denen unverträgliche Nebenwirkungen auftreten, kann die Dosis auf 1 mg einmal täglich reduziert werden.
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (geschätzte Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) beträgt die empfohlene Dosis 1 mg einmal täglich. Anfänglich sollte die Dosierung mit 0,5 mg einmal täglich für die ersten drei Tage beginnen und dann auf 1 mg einmal täglich erhöht werden. Es liegen jedoch nur unzureichende klinische Erfahrungen mit Champix bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium vor, so dass die Anwendung bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen wird.

Hepatische Beeinträchtigung

Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht erforderlich.

Nebeneffekte

Wie alle Medikamente kann auch Champix (Vareniclin) 0,5mg und 1mg Tabletten bei einigen Personen Nebenwirkungen verursachen. Häufige Nebenwirkungen können sein:

• übelkeit;
• kopfschmerzen;
• schlaflosigkeit (Schlafstörungen);
• abnorme Träume;
• veränderungen der Geschmackswahrnehmung;
• trockener Mund;
• verstopfung;
• müdigkeit oder Abgeschlagenheit.

Diese Nebenwirkungen treten nicht bei jedem auf, und einige Personen können unterschiedlich auf das Medikament reagieren. Außerdem können bei manchen Menschen schwerwiegendere Nebenwirkungen auftreten, die jedoch weniger häufig sind. Zu diesen potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen können gehören:

• stimmungsschwankungen, wie Depressionen oder Angstzustände;
• selbstmordgedanken oder selbstmörderisches Verhalten;
• aggressives Verhalten;
• halluzinationen oder Psychosen;
• allergische Reaktionen mit Symptomen wie Hautausschlag, Juckreiz, Schwellungen, starker Schwindel oder Atembeschwerden.

Wenn Sie oder jemand, den Sie kennen, während der Einnahme dieses Medikaments irgendwelche besorgniserregenden oder schwerwiegenden Nebenwirkungen erfährt, ist es wichtig, dass Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Halten Sie sich unbedingt an die verordnete Dosierung und informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin über alle bereits bestehenden Erkrankungen oder Medikamente, die Sie einnehmen, um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern. Ihr medizinischer Betreuer kann Ihre Fortschritte überwachen und den Behandlungsplan bei Bedarf anpassen, um die Nebenwirkungen wirksam zu kontrollieren.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Hier sind die Warnhinweise für diejenigen, die eine Behandlung mit diesem Medikament beginnen.

Auswirkung der Raucherentwöhnung

Wenn eine Person mit dem Rauchen aufhört, ob mit oder ohne Champix-Behandlung, können physiologische Veränderungen beeinflussen, wie bestimmte Medikamente im Körper verarbeitet werden (Pharmakokinetik) und wie sie ihre Wirkung entfalten (Pharmakodynamik). Dies kann bei bestimmten Arzneimitteln eine Anpassung der Dosierung erforderlich machen. Beispiele für solche Medikamente sind Theophyllin, Warfarin und Insulin.

Es ist bekannt, dass Rauchen CYP1A2 induziert, ein Enzym, das am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt ist. Daher kann die Raucherentwöhnung zu erhöhten Plasmaspiegeln von CYP1A2-Substraten führen, was sich möglicherweise auf deren Wirksamkeit oder Sicherheit auswirkt. Gesundheitsdienstleister müssen diese potenziellen Veränderungen berücksichtigen und die Notwendigkeit von Dosierungsänderungen in Betracht ziehen, wenn Patienten mit dem Rauchen aufhören.

Neuropsychiatrische Symptome

Die Einnahme von Champix zur Raucherentwöhnung wurde mit Berichten über Verhaltensänderungen, Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Depressionen und sogar Selbstmordgedanken und -handlungen in Verbindung gebracht, die nach der Markteinführung aufgetreten sind. Eine umfassende Studie, in der Patienten mit und ohne psychiatrische Erkrankungen in der Vorgeschichte mit Vareniclin, Bupropion, Nikotinersatztherapie-Pflaster (NRT) oder Placebo verglichen wurden, zeigte jedoch kein erhöhtes Risiko für schwerwiegende neuropsychiatrische Ereignisse unter Vareniclin im Vergleich zu Placebo.

Eine depressive Stimmung, einschließlich Selbstmordgedanken, kann ein Symptom des Nikotinentzugs sein. Kliniker sollten auf das Auftreten schwerer neuropsychiatrischer Symptome bei Patienten achten, die versuchen, mit dem Rauchen aufzuhören - mit oder ohne Medikamente. Treten solche Symptome während der Behandlung mit Vareniclin auf, sollten die Patienten die Einnahme von Vareniclin sofort beenden und sich in ärztliche Behandlung begeben.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass zwar über neuropsychiatrische Nebenwirkungen berichtet wurde, in einer strengen Studie jedoch kein erhöhtes Risiko bei Vareniclin im Vergleich zu Placebo festgestellt wurde. Dennoch sollten Ärzte vorsichtig sein und ihre Patienten während der Raucherentwöhnungsbehandlung genau überwachen.

Psychiatrische Störungen in der Vorgeschichte

Personen mit psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte sollten bei dem Versuch, mit dem Rauchen aufzuhören, Vorsicht walten lassen, egal ob mit oder ohne Medikamente. Die Raucherentwöhnung wurde mit der Verschlimmerung zugrunde liegender psychiatrischer Erkrankungen, wie z. B. Depressionen, in Verbindung gebracht.

Daten aus Studien zur Raucherentwöhnung mit Champix schlossen Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte ein. In diesen klinischen Studien wurden neuropsychiatrische Nebenwirkungen häufiger bei Patienten mit einer psychiatrischen Vorgeschichte berichtet, unabhängig von der verwendeten Behandlung.

In Anbetracht dieser Informationen ist bei der Behandlung von Patienten mit einer psychiatrischen Vorgeschichte besondere Vorsicht geboten, und sie sollten während ihrer Raucherentwöhnung entsprechend beraten werden.

Krampfanfälle

Während der klinischen Studien und der Beobachtungen nach der Markteinführung berichteten einige Patienten mit und ohne Krampfanfälle in der Anamnese, die mit diesem Arzneimittel behandelt wurden, über das Auftreten von Krampfanfällen. Daher ist bei der Anwendung von Champix bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder anderen Erkrankungen, die die Krampfschwelle herabsetzen können, unbedingt Vorsicht geboten.

Unterbrechung der Behandlung

Nach Absetzen der Behandlung kann es bei bis zu 3 % der Patienten zu erhöhter Reizbarkeit, Drang zum Rauchen, Depressionen und/oder Schlaflosigkeit kommen. Daher müssen die verschreibenden Ärzte die Patienten über diese Möglichkeit informieren und die mögliche Notwendigkeit einer Dosisreduktion bei Beendigung der Behandlung besprechen.

Kardiovaskuläre Ereignisse

Patienten, die dieses Medikament einnehmen, sollten angewiesen werden, ihren Arzt über neue oder sich verschlimmernde kardiovaskuläre Symptome zu informieren und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn sie Anzeichen und Symptome eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls bemerken.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Nach der Markteinführung wurden bei Patienten, die mit Vareniclin behandelt wurden, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödemen, berichtet. Zu den klinischen Anzeichen gehörten Schwellungen im Gesicht, im Mund (Zunge, Lippen und Zahnfleisch), am Hals (Rachen und Kehlkopf) und an den Extremitäten. In seltenen Fällen wurde über lebensbedrohliche Angioödeme berichtet, die aufgrund einer Beeinträchtigung der Atmung dringend ärztliche Hilfe erforderten. Patienten, bei denen diese Symptome auftreten, sollten die Behandlung mit Vareniclin abbrechen und sofort einen Arzt aufsuchen.

Hautreaktionen

Nach der Markteinführung wurde über seltene, aber schwere Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme, bei Patienten berichtet, die Vareniclin einnahmen. Da diese Hautreaktionen lebensbedrohlich sein können, sollten die Patienten bei den ersten Anzeichen eines Ausschlags oder einer Hautreaktion die Behandlung abbrechen und sofort einen Arzt aufsuchen.

Kontraindikationen

Personen mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Inhaltsstoffe sollten dieses Medikament nicht verwenden.

Wechselwirkungen

Hier sind die Informationen über die Wechselwirkungen von Champix mit den gängigsten Medikamenten.

Metformin

Vareniclin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metformin, und Metformin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Vareniclin.

Cimetidin

Die gleichzeitige Verabreichung von Cimetidin mit Vareniclin führte aufgrund einer verringerten renalen Clearance von Vareniclin zu einem Anstieg der systemischen Exposition von Vareniclin um 29 %. Es wird keine Dosisanpassung empfohlen, wenn Cimetidin zusammen mit Vareniclin bei Personen mit normaler Nierenfunktion oder mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionseinschränkung verabreicht wird. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin und Vareniclin sollte jedoch bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen vermieden werden.

Digoxin

Vareniclin hatte keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik von Digoxin.

Warfarin

Vareniclin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Warfarin, und die Prothrombinzeit (INR) blieb von Vareniclin unbeeinflusst. Es sei darauf hingewiesen, dass die Raucherentwöhnung selbst Veränderungen in der Pharmakokinetik von Warfarin verursachen kann.

Alkohol

Es liegen nur wenige klinische Daten über die Wechselwirkung zwischen Alkohol und Vareniclin vor. Einige Berichte nach der Markteinführung deuten jedoch auf eine verstärkte berauschende Wirkung von Alkohol bei Patienten hin, die mit Vareniclin behandelt werden. Der kausale Zusammenhang zwischen diesen Ereignissen und der Einnahme von Vareniclin ist nicht erwiesen.

Verwendung mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung

Bupropion

Vareniclin hatte keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik von Bupropion.

Nikotinersatztherapie (NRT)

Wurden Vareniclin und transdermale Nikotinersatztherapie (NRT) 12 Tage lang gemeinsam an Raucher verabreicht, kam es am letzten Tag der Studie zu einer statistisch signifikanten Senkung des durchschnittlichen systolischen Blutdrucks (durchschnittlich 2,6 mmHg). Bei der Kombination traten häufiger Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Müdigkeit auf als bei NRT allein. Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels in Kombination mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung wurde nicht untersucht.

Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft: Während eine mäßige Anzahl von Daten über schwangere Frauen keine Missbildungen oder fötale/neonatale Toxizität im Zusammenhang mit Vareniclin gezeigt hat, haben Tierstudien auf Reproduktionstoxizität hingewiesen. Als Vorsichtsmaßnahme ist es ratsam, die Einnahme von Vareniclin während der Schwangerschaft zu vermeiden.

Stillen: Das Vorhandensein von Vareniclin in der menschlichen Muttermilch ist nicht bekannt, aber Tierstudien deuten darauf hin, dass es in die Muttermilch ausgeschieden wird. Bei der Überlegung, ob das Stillen oder die Champix-Therapie fortgesetzt oder abgebrochen werden soll, sollten die möglichen Vorteile des Stillens für das Kind und die Vorteile der Champix-Behandlung für die Frau sorgfältig abgewogen werden.

Fruchtbarkeit: Es liegen keine klinischen Daten über die Auswirkungen von Vareniclin auf die Fruchtbarkeit beim Menschen vor. Nichtklinische Studien an Ratten zeigten jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf die standardmäßige männliche und weibliche Fruchtbarkeit.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Champix kann leichte bis mäßige Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben. Es kann Schwindel, Schläfrigkeit und vorübergehenden Bewusstseinsverlust verursachen, was die Fähigkeit zur Ausübung solcher Tätigkeiten beeinträchtigen kann. Die Patienten werden vor dem Führen eines Fahrzeugs, dem Bedienen komplexer Maschinen oder anderen gefährlichen Tätigkeiten gewarnt, bis festgestellt wurde, wie dieses Medikament ihre Fähigkeit zur Ausübung dieser Tätigkeiten beeinflusst. Die Sicherheit sollte an erster Stelle stehen, bis die individuelle Reaktion auf Champix vollständig bekannt ist.

Überdosierung

Während der klinischen Studien vor der Markteinführung wurden keine Fälle von Überdosierung mit Vareniclin gemeldet. Im Falle einer Überdosierung sollten je nach Bedarf die üblichen unterstützenden Maßnahmen ergriffen werden. Es wurde beobachtet, dass Vareniclin bei Patienten mit einer Nierenerkrankung im Endstadium dialysiert wurde. Es liegen jedoch keine spezifischen Erfahrungen mit der Dialyse nach einer Überdosierung von Vareniclin vor.

Lagerung

Lagern Sie Champix-Tabletten bei Raumtemperatur, normalerweise zwischen 20°C und 25°C (68°F bis 77°F). Bewahren Sie das Medikament vor Feuchtigkeit geschützt auf; lagern Sie es nicht im Badezimmer oder in einem anderen Bereich mit hoher Luftfeuchtigkeit. Bewahren Sie die Tabletten in der Originalverpackung oder in einem dicht verschlossenen Behältnis auf, das sie vor Lichteinwirkung schützt. Stellen Sie sicher, dass Champix sicher und außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufbewahrt wird. Vermeiden Sie es, die Tabletten in einen anderen Behälter umzufüllen, insbesondere wenn dieser nicht kindersicher ist.