Champix

Champix (nome generico: vareniclina) è un farmaco da prescrizione utilizzato per aiutare le persone a smettere di fumare. Viene utilizzato principalmente come coadiuvante nella disassuefazione dal fumo e deve essere associato a un supporto comportamentale per aumentare le possibilità di smettere di fumare con successo.

Si presenta sotto forma di compresse ed è disponibile in due dosaggi: 0,5 mg e 1 mg. Il trattamento inizia solitamente con compresse da 0,5 mg; dopo un certo periodo, il dosaggio viene aumentato a 1 mg.

È essenziale seguire il programma di dosaggio prescritto e consultare un medico prima di iniziare Champix. Il farmaco agisce sui recettori della nicotina presenti nel cervello, contribuendo a ridurre i sintomi di astinenza e il desiderio di fumare. Tuttavia, questo farmaco può avere effetti collaterali come tutti i farmaci e non tutti possono essere adatti al suo utilizzo. Pertanto, prima di iniziare l'assunzione di Champix è fondamentale discutere con un operatore sanitario di eventuali condizioni mediche o farmaci esistenti.

Contenuto

• Ogni compressa rivestita con film da 0,5 mg contiene 0,5 mg di vareniclina (come tartrato).
• Ogni compressa rivestita con film da 1 mg contiene 1 mg di vareniclina (come tartrato).
• Eccipienti

Aspetto delle pillole

Il farmaco è disponibile in due dosaggi con caratteristiche distinte:

• compresse da 0,5 mg: Queste compresse rivestite con film sono bianche, di forma capsulare e biconvesse, con dimensioni di circa 4 mm x 8 mm. Su un lato è impressa la scritta "Pfizer", mentre sull'altro lato è riportata la dicitura "CHX 0,5"
• compresse da 1 mg: Queste compresse rivestite con film sono di colore azzurro, di forma capsulare e biconvesse, con dimensioni di circa 5 mm x 10 mm. Come la versione da 0,5 mg, un lato riporta la scritta "Pfizer", mentre sull'altro è impresso "CHX 1.0"

Meccanismo d'azione

Le compresse di Champix (vareniclina) agiscono come coadiuvante per la disassuefazione dal fumo agendo sui recettori della nicotina nel cervello. La nicotina è la sostanza che crea dipendenza, contenuta nelle sigarette e in altri prodotti del tabacco, e si lega a specifici recettori nel cervello, innescando il rilascio di dopamina, che crea sensazioni di piacere e ricompensa.

La vareniclina, il principio attivo di questo farmaco, agisce in due modi:

1. Agonista parziale: La vareniclina agisce come agonista parziale dei recettori della nicotina. Ciò significa che stimola questi recettori in misura minore rispetto alla nicotina. Attivando parzialmente i recettori, la vareniclina aiuta a ridurre i sintomi di astinenza e il desiderio di fumare.
2. Effetti bloccanti: La vareniclina ha anche un effetto bloccante sui recettori della nicotina. È in competizione con la nicotina per legarsi a questi recettori e, una volta legata, impedisce alla nicotina di attivarli completamente. Questo riduce gli effetti gratificanti del fumo, rendendolo meno soddisfacente se una persona ha una ricaduta e fuma durante l'assunzione del farmaco.

Grazie alla combinazione di questi meccanismi, Champix aiuta a ridurre il desiderio di fumare e a minimizzare i sintomi di astinenza che spesso rendono difficile smettere di fumare. Inoltre, aiuta a interrompere l'associazione tra il fumo e le sensazioni piacevoli tipicamente associate all'assunzione di nicotina.

Dosaggio

Questo farmaco è destinato alla somministrazione orale e le compresse devono essere ingerite intere con acqua. Può essere assunto con o senza cibo.

La dose raccomandata è di 1 mg di vareniclina due volte al giorno, dopo una titolazione di 1 settimana come segue:

Per iniziare un trattamento per smettere di fumare con Champix (Vareniclina), il paziente deve scegliere una data specifica per smettere. In genere, la somministrazione deve iniziare 1-2 settimane prima della data scelta per smettere. La durata standard del trattamento è di 12 settimane.

Per i soggetti che riescono a smettere di fumare al termine del periodo di trattamento iniziale di 12 settimane, è prevista l'opzione di ulteriori 12 settimane di terapia di mantenimento con Champix al dosaggio di 1 mg due volte al giorno per aiutare a mantenere l'astinenza.

Nei casi in cui i pazienti trovino difficile smettere bruscamente, si può prendere in considerazione un approccio graduale. I pazienti possono iniziare a ridurre il fumo durante le prime 12 settimane di trattamento e mirare a smettere completamente entro la fine di questo periodo. In seguito, possono continuare ad assumere il farmaco per altre 12 settimane, per un totale di 24 settimane di trattamento.

Per i pazienti che rimangono motivati a smettere di fumare, ma che hanno fallito nella precedente terapia con Champix o hanno avuto una ricaduta dopo il trattamento, un altro tentativo di smettere con questo farmaco può essere utile.

Se un paziente manifesta reazioni avverse al farmaco, ha la possibilità di ridurre temporaneamente o permanentemente la dose a 0,5 mg due volte al giorno.

Dopo la fine del trattamento di disassuefazione, esiste un rischio maggiore di ricaduta nel fumo. Nei pazienti con un rischio più elevato di ricaduta, la riduzione della dose può essere presa in considerazione come parte della terapia per la cessazione del fumo.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento del dosaggio. Tuttavia, poiché i pazienti anziani possono avere una funzione renale ridotta, i prescrittori devono considerare lo stato renale del paziente.

Bambini

Il farmaco non è raccomandato per i pazienti pediatrici, poiché la sua efficacia in questa fascia di età non è stata dimostrata.

Compromissione renale

I pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance stimata della creatinina > 50 ml/min e ≤ 80 ml/min o ≥ 30 ml/min e ≤ 50 ml/min) non richiedono un aggiustamento del dosaggio.
Per i pazienti con moderata compromissione renale che manifestano reazioni avverse intollerabili, la dose può essere ridotta a 1 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con grave compromissione renale (clearance stimata della creatinina < 30 ml/min), la dose raccomandata è 1 mg una volta al giorno. Inizialmente, il dosaggio dovrebbe iniziare con 0,5 mg una volta al giorno per i primi tre giorni e poi aumentare a 1 mg una volta al giorno. Tuttavia, l'esperienza clinica con Champix nei pazienti con malattia renale in fase terminale è insufficiente e pertanto il suo uso non è raccomandato in questa popolazione di pazienti.

Compromissione epatica

Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica.

Effetti collaterali

Come tutti i farmaci, Champix (Vareniclina) 0,5 mg e 1 mg compresse può causare effetti collaterali in alcuni individui. Gli effetti collaterali più comuni possono essere

• nausea;
• mal di testa;
• insonnia (difficoltà a dormire)
• sogni anormali;
• alterazioni della percezione del gusto;
• secchezza delle fauci;
• costipazione;
• stanchezza o affaticamento.

Non tutti manifestano questi effetti collaterali e alcuni individui possono reagire in modo diverso al farmaco. Inoltre, alcune persone possono manifestare effetti collaterali più gravi, anche se meno frequenti. Questi effetti collaterali potenzialmente gravi possono includere

• cambiamenti di umore, come depressione o ansia;
• pensieri o comportamenti suicidi
• comportamento aggressivo;
• allucinazioni o psicosi;
• reazioni allergiche con sintomi quali eruzione cutanea, prurito, gonfiore, forti vertigini o difficoltà respiratorie.

Se voi o qualcuno che conoscete sperimenta effetti collaterali gravi o preoccupanti durante l'assunzione di questo farmaco, è fondamentale rivolgersi immediatamente a un medico.

È essenziale seguire il dosaggio prescritto e informare il proprio operatore sanitario di eventuali condizioni mediche preesistenti o di farmaci che si stanno assumendo per ridurre il rischio di reazioni avverse. L'operatore sanitario può monitorare i progressi e modificare il piano di trattamento, se necessario, per gestire efficacemente gli effetti collaterali.

Avvertenze speciali e precauzioni d'uso

Ecco le avvertenze per chi inizia il trattamento con questo farmaco.

Effetti della cessazione del fumo

Quando una persona smette di fumare, con o senza trattamento con Champix, i cambiamenti fisiologici possono influenzare il modo in cui alcuni farmaci vengono elaborati nell'organismo (farmacocinetica) e il modo in cui esercitano i loro effetti (farmacodinamica). Ciò può richiedere un aggiustamento del dosaggio di specifici medicinali. Esempi di tali farmaci sono la teofillina, il warfarin e l'insulina.

È noto che il fumo induce il CYP1A2, un enzima coinvolto nel metabolismo dei farmaci. Pertanto, la cessazione del fumo può portare a un aumento dei livelli plasmatici dei substrati del CYP1A2, influenzandone potenzialmente l'efficacia o la sicurezza. Gli operatori sanitari devono tenere conto di questi potenziali cambiamenti e considerare la necessità di modificare il dosaggio quando i pazienti smettono di fumare.

Sintomi neuropsichiatrici

L'uso di Champix per smettere di fumare è stato associato a segnalazioni di cambiamenti nel comportamento, sbalzi d'umore, ansia, depressione e persino pensieri e azioni suicide nelle esperienze post-marketing. Tuttavia, uno studio completo che ha confrontato pazienti con e senza anamnesi di disturbi psichiatrici che utilizzavano vareniclina, bupropione, cerotto per la terapia sostitutiva della nicotina (NRT) o placebo non ha evidenziato un aumento del rischio di eventi neuropsichiatrici gravi con vareniclina rispetto al placebo.

L'umore depresso, compresi i pensieri suicidi, può essere un sintomo dell'astinenza da nicotina. I medici devono essere attenti alla comparsa di gravi sintomi neuropsichiatrici nei pazienti che cercano di smettere di fumare, con o senza farmaci. Se tali sintomi si manifestano durante il trattamento con vareniclina, i pazienti devono interrompere immediatamente l'uso di vareniclina e rivolgersi a un medico.

In sintesi, sebbene siano stati segnalati effetti collaterali neuropsichiatrici, uno studio rigoroso non ha rilevato un aumento del rischio con la vareniclina rispetto al placebo. Tuttavia, i medici devono essere cauti e monitorare attentamente i pazienti durante il trattamento per la cessazione del fumo.

Storia di disturbi psichiatrici

I soggetti con un'anamnesi di disturbi psichiatrici dovrebbero usare cautela quando tentano di smettere di fumare, sia con che senza farmaci. La cessazione del fumo è stata collegata a un peggioramento delle condizioni psichiatriche sottostanti, come la depressione.

I dati degli studi sulla cessazione del fumo con Champix includevano pazienti con una storia di disturbi psichiatrici. In questi studi clinici, gli eventi avversi neuropsichiatrici sono stati riportati più frequentemente tra i pazienti con una storia psichiatrica, indipendentemente dal trattamento utilizzato.

Alla luce di queste informazioni, è necessario prestare particolare attenzione quando si trattano pazienti con un'anamnesi di malattia psichiatrica, che devono essere consigliati di conseguenza durante il loro percorso di disassuefazione dal fumo.

Crisi epilettiche

Durante gli studi clinici e le osservazioni successive all'immissione in commercio, alcuni pazienti, sia con che senza anamnesi di crisi epilettiche, trattati con questo farmaco, hanno riferito di aver avuto crisi epilettiche. Pertanto, è essenziale esercitare cautela nell'uso di Champix in pazienti con un'anamnesi di convulsioni o altre condizioni che possono abbassare la soglia delle convulsioni.

Interruzione del trattamento

Alla sospensione del trattamento, fino al 3% dei pazienti può manifestare un aumento dell'irritabilità, della voglia di fumare, della depressione e/o dell'insonnia. Pertanto, i prescrittori devono informare i pazienti di questa possibilità e discutere la potenziale necessità di ridurre la dose al momento della sospensione del trattamento.

Eventi cardiovascolari

I pazienti che assumono questo farmaco devono essere istruiti a notificare al proprio medico sintomi cardiovascolari nuovi o in peggioramento e a rivolgersi immediatamente a un medico in caso di segni e sintomi di infarto del miocardio o ictus.

Reazioni di ipersensibilità

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, tra cui angioedema, in pazienti trattati con vareniclina. I segni clinici comprendevano gonfiore del viso, della bocca (lingua, labbra e gengive), del collo (gola e laringe) e delle estremità. Sono stati segnalati rari casi di angioedema con pericolo di vita che hanno richiesto un intervento medico urgente a causa della compromissione respiratoria. I pazienti che manifestano questi sintomi devono interrompere il trattamento con vareniclina e contattare immediatamente un operatore sanitario.

Reazioni cutanee

Sono state segnalate reazioni cutanee rare ma gravi, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e l'eritema multiforme, in pazienti che utilizzano la vareniclina. Poiché queste reazioni cutanee possono essere pericolose per la vita, i pazienti devono interrompere il trattamento al primo segno di eruzione cutanea o reazione cutanea e contattare immediatamente un operatore sanitario.

Controindicazioni

I soggetti con ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli ingredienti non devono usare questo farmaco.

Interazioni

Ecco le informazioni sulle interazioni di Champix con i farmaci più diffusi.

Metformina

La vareniclina non ha avuto alcun impatto sulla farmacocinetica della metformina e la metformina non ha influenzato la farmacocinetica della vareniclina.

Cimetidina

Quando la cimetidina è stata co-somministrata con la vareniclina, ha portato a un aumento del 29% dell'esposizione sistemica della vareniclina a causa della riduzione della clearance renale della vareniclina. Non si raccomanda alcun aggiustamento della dose quando la cimetidina viene somministrata con la vareniclina in soggetti con funzionalità renale normale o con compromissione renale da lieve a moderata. Tuttavia, l'uso concomitante di cimetidina e vareniclina deve essere evitato nei pazienti con grave compromissione renale.

Digossina

La vareniclina non ha avuto alcun impatto sulla farmacocinetica allo stato stazionario della digossina.

Warfarin

La vareniclina non ha influenzato la farmacocinetica del warfarin e il tempo di protrombina (INR) non è stato influenzato dalla vareniclina. Va notato che la cessazione del fumo può di per sé causare cambiamenti nella farmacocinetica del warfarin.

Alcol

I dati clinici sull'interazione tra alcol e vareniclina sono limitati. Tuttavia, alcune segnalazioni post-marketing suggeriscono un aumento degli effetti intossicanti dell'alcol nei pazienti trattati con vareniclina. La relazione causale tra questi eventi e l'uso di vareniclina non è stata stabilita.

Uso con altre terapie per la cessazione del fumo

Bupropione

La vareniclina non ha influenzato la farmacocinetica allo stato stazionario del bupropione.

Terapia sostitutiva della nicotina (NRT)

Quando la vareniclina e la NRT transdermica sono state somministrate insieme ai fumatori per 12 giorni, si è registrata una riduzione statisticamente significativa della pressione arteriosa sistolica media (media di 2,6 mmHg) nell'ultimo giorno dello studio. La combinazione ha mostrato una maggiore incidenza di nausea, cefalea, vomito, vertigini, dispepsia e affaticamento rispetto alla sola NRT. La sicurezza e l'efficacia di questo farmaco in combinazione con altre terapie per la cessazione del fumo non sono state studiate.

Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza: Mentre una moderata quantità di dati su donne in gravidanza non ha evidenziato malformazioni o tossicità fetale/neonatale legate alla vareniclina, gli studi sugli animali hanno indicato una tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, è consigliabile evitare l'uso di vareniclina durante la gravidanza.

Allattamento al seno: La presenza di vareniclina nel latte materno umano è sconosciuta, ma gli studi sugli animali suggeriscono che sia escreta nel latte materno. Nel valutare se continuare o interrompere l'allattamento al seno o la terapia con Champix, occorre valutare attentamente i potenziali benefici dell'allattamento al seno per il bambino e i benefici del trattamento con Champix per la donna.

Fertilità: Non sono disponibili dati clinici sugli effetti della vareniclina sulla fertilità nell'uomo. Tuttavia, studi non clinici sui ratti non hanno mostrato effetti negativi sulla fertilità standard maschile e femminile.

Effetti sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Champix può avere un impatto da lieve a moderato sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari. Può causare vertigini, sonnolenza e perdita temporanea di coscienza, compromettendo potenzialmente la capacità di svolgere tali attività. I pazienti sono invitati a non guidare, a non utilizzare macchinari complessi o a non partecipare ad altre attività pericolose fino a quando non verrà stabilito in che modo questo farmaco influisce sulla loro capacità di svolgere tali attività. La sicurezza deve essere considerata prioritaria fino a quando la risposta del paziente a Champix non sarà pienamente compresa.

Sovradosaggio

Durante gli studi clinici precedenti alla commercializzazione, non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con la vareniclina. In caso di sovradosaggio, devono essere attuate le misure di supporto standard necessarie. È stato osservato che la vareniclina è stata dializzata in pazienti con malattia renale allo stadio terminale. Tuttavia, non ci sono esperienze specifiche di dialisi in seguito a un sovradosaggio di vareniclina.

Conservazione

Conservare le compresse di Champix a temperatura ambiente, in genere tra i 20°C e i 25°C. Tenere il farmaco al riparo dall'umidità; non conservarlo in bagno o in qualsiasi altra zona ad alta umidità. Conservare le compresse nella confezione originale o in un contenitore ben chiuso che le protegga dall'esposizione alla luce. Assicurarsi che Champix sia conservato in modo sicuro, fuori dalla portata dei bambini e degli animali domestici. Evitare di trasferire le compresse in un altro contenitore, soprattutto se non è a prova di bambino.